Tirzepatide: de dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist
Wat is Tirzepatide?
Tirzepatide is een agonist van zowel de GIP- als de GLP-1-receptoren. Het is de werkzame stof in het geneesmiddel Mounjaro en is in klinische onderzoeken als een afzonderlijk molecuul beoordeeld. Het woord duaal beschrijft de receptordoelen ervan, niet een medicijn genaamd GLP-2. EMA Mounjaro.
Dubbel werkingsmechanisme
In tegenstelling tot single-receptoragonisten zoals Semaglutide activeert Tirzepatide beide:
GIP-receptoractivering
- Verbetert de insulinegevoeligheid in vetweefsel
- Bevordert het lipidenmetabolisme en de vetoxidatie
- Moduleert het botmetabolisme
- Draagt bij aan de regulering van het energieverbruik
GLP-1-receptoractivering
- Vermindert de eetlust door middel van hypothalamische signalering
- Vertraagt de maaglediging
- Stimuleert de glucose-afhankelijke insulinesecretie
- Onderdrukt de afgifte van glucagon
Klinisch bewijs
SURMOUNT-proeven
- SURMOUNT-1: Gerapporteerde afname van het lichaamsgewicht tot 22,5% bij de hoogste dosis gedurende 72 weken in de onderzochte populatie.
- SURMOUNT-2: Bij deelnemers aan type 2 diabetes werd een gewichtsvermindering van 14,7% aangetoond met verbeterde glykemische controle.
- SURMOUNT-3: Gecombineerd met leefstijlinterventie, gerapporteerd tot 26,6% totaal gewichtsverlies.
Directe vergelijking met Semaglutide
| Functie | Tirzepatide | Semaglutide |
|---|---|---|
| Receptordoelen | GIP + GLP-1 | Alleen GLP-1 |
| Maximaal gewichtsverlies (proeven) | ~22,5% | ~14,9% |
| Mechanisme | Dubbele incretine | Enkele incretine |
In het gerandomiseerde SURMOUNT-5-onderzoek veroorzaakte Tirzepatide een grotere gewichts- en taillereductie dan Semaglutide na 72 weken bij volwassenen met obesitas zonder type 2-diabetes. Dit resultaat is van toepassing op de onderzochte interventies en populatie, in plaats van superioriteit voor elk klinisch resultaat vast te stellen. SURMOUNT-5.
Onderzoekstoepassingen
- Geavanceerde modellen voor het metabool syndroom
- Vergelijkende onderzoeken naar incretinereceptoren
- Onderzoek naar cardiovasculaire risicoreductie
- NAFLD/NASH-onderzoek
- Combinatietherapieonderzoek met andere peptiden
Beschikbare onderzoeksformaten
- Gelyofiliseerde injectieflacons: standaardformaat voor subcutaan onderzoek
- Neusspray: een onderzoeksvorm die momenteel wordt onderzocht
Conclusie
De activiteit van Tirzepatide op twee incretinereceptoren maakt het tot een onderscheidend molecuul in metabolisch onderzoek. De onderzoeksresultaten beschrijven gedefinieerde populaties en eindpunten en mogen niet worden gegeneraliseerd naar elk product dat de samengestelde naam deelt.
Ontdek de producten uit dit artikel
Alle producten zijn >99% zuiverheid, geproduceerd in een gecertificeerd EU-laboratorium, met bijbehorende labanalyse.
Onderzoeksdisclaimer
Dit artikel is uitsluitend voor informatieve en onderzoeksdoeleinden. De inhoud is niet bedoeld als medisch advies, diagnose of behandelingsaanbeveling.
