CJC-1295 with DAC

CJC-1295 met DAC is een langwerkend synthetisch peptide dat is ontwikkeld voor onderzoek naar de regulering van groeihormoonafgifte. Het is een gemodificeerd analoog van groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRH), ontworpen voor langdurige activering van de hypofysaire GHRH-receptor. Hierdoor kunnen onderzoekers aanhoudende stimulering van de groeihormoon/insulineachtige-groeifactor-1-as (GH/IGF-1) bestuderen.

Onderzoekers binnen de Europese Unie kunnen CJC-1295 met DAC 5 mg bij Crystal Peptides kopen als onderzoeksverbinding met hoge zuiverheid, die onafhankelijk is getest door geaccrediteerde laboratoria. Batchspecifieke analysecertificaten zijn beschikbaar om de identiteit en analytische kwaliteit te verifiëren.

Dit peptide is bijzonder geschikt voor onderzoekers omdat natuurlijk humaan GHRH snel wordt afgebroken in de circulatie en daardoor een plasmahalfwaardetijd van slechts enkele minuten heeft. CJC-1295 is ontwikkeld om deze beperking te overwinnen met gerichte aminozuursubstituties die de enzymatische stabiliteit verbeteren. CJC-1295 met DAC bevat specifiek een toegevoegd Drug Affinity Complex (DAC), dat de circulatieduur verlengt door een stabielere covalente binding aan serumalbumine mogelijk te maken. Door deze toevoeging kan het peptide zijn biologische activiteit dagenlang in plaats van minutenlang behouden.

Wat is CJC-1295 met DAC-peptide?

CJC-1295-peptide is een synthetisch peptideanaloog dat is afgeleid van de biologisch actieve N-terminale regio van GHRH. Deze bevat de receptorbindende sequentie die verantwoordelijk is voor het stimuleren van groeihormoonafgifte uit somatotrofe cellen van de hypofysevoorkwab. Er zijn meerdere aminozuursubstituties aangebracht om de gevoeligheid voor enzymatische afbraak te verminderen en tegelijk de receptoraffiniteit te behouden. Hierdoor behoudt CJC-1295 het farmacologische profiel van GHRH, maar vertoont het onder fysiologische omstandigheden een duidelijk verbeterde stabiliteit.

Bij CJC-1295 met DAC is het Drug Affinity Complex aan het hoofdmolecuul toegevoegd. DAC is geen afzonderlijk dragereiwit of formuleringingrediënt, maar een reactieve maleimidopropionamidegroep die rechtstreeks aan het peptide is bevestigd. Na toediening vormt deze een stabiele covalente binding met een vrij cysteïneresidu op circulerend albumine. Albumine functioneert als een natuurlijk overvloedig transporteiwit en beschermt het peptide tegen snelle renale klaring en enzymatische afbraak, terwijl het actieve molecuul geleidelijk in de tijd wordt vrijgegeven.

Deze albuminebindende strategie verlengt de eliminatiehalfwaardetijd van minuten tot ongeveer één week en onderscheidt CJC-1295 met DAC daarmee van kortwerkende GHRH-analogen.

Wat is het verschil tussen CJC-1295 met DAC, CJC-1295 zonder DAC en gemodificeerd GRF (1-29)?

De terminologie rond dit peptide is vaak verwarrend doordat in de wetenschappelijke literatuur en de markt voor onderzoekspeptiden verschillende namen worden gebruikt. Gemodificeerd GRF (1-29) is de wetenschappelijke naam van het GHRH-analoog met vier substituties dat doorgaans als CJC-1295 zonder DAC of CJC-1295 no DAC wordt aangeboden. Deze namen verwijzen naar hetzelfde peptide.

CJC-1295 met DAC werd later door ConjuChem ontwikkeld door een Drug Affinity Complex (DAC) aan het gemodificeerde GRF (1-29)-peptide te koppelen. Dankzij DAC ontstaat een stabiele covalente binding met circulerend serumalbumine, waardoor het peptide aanzienlijk langer in de circulatie blijft. CJC-1295 met DAC en gemodificeerd GRF (1-29) hebben bijgevolg dezelfde gemodificeerde GHRH-peptideruggengraat en receptorfarmacologie, maar aanzienlijk verschillende farmacokinetische profielen. De halfwaardetijd van de DAC-formulering wordt in dagen en niet in minuten gemeten. Dit onderscheid is fundamenteel en moet bij de interpretatie van gepubliceerd onderzoek behouden blijven.

Ondanks deze farmacokinetische verschillen hebben beide verbindingen hetzelfde fundamentele werkingsmechanisme. In tegenstelling tot recombinant humaan groeihormoon (rHGH), dat rechtstreeks op perifere groeihormoonreceptoren werkt, werken zowel gemodificeerd GRF (1-29) als CJC-1295 met DAC stroomopwaarts in de endocriene signaleringscascade door de receptor voor groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRHR) te activeren. Dit stimuleert de afgifte van endogeen groeihormoon, terwijl de normale fysiologische terugkoppelingsmechanismen behouden blijven. Zo kunnen onderzoekers de regulering van de groeihormoon/insulineachtige-groeifactor-1-as (GH/IGF-1), pulsatiele hormoonafgifte en endocriene signalering bestuderen.

Het langdurige farmacokinetische profiel van CJC-1295 met DAC maakt het bijzonder geschikt voor studies naar aanhoudende activering van de GHRH-receptor.

Chemische eigenschappen en registerinformatie

Enkele punten verdienen aandacht omdat ze vaak onjuist worden vermeld.

CJC-1295 met DAC is een peptide van 30 aminozuren. Hoewel het is afgeleid van humaan groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRH), is het niet het volledige hormoon van 44 residuen maar een ontwikkeld analoog dat op de biologisch actieve N-terminale regio daarvan is gebaseerd.

Het hierboven vermelde molecuulgewicht geldt specifiek voor de DAC-versie. Gemodificeerd GRF (1-29), dat vaak wordt aangeboden als "CJC-1295 zonder DAC," bevat geen Drug Affinity Complex en heeft daardoor een lager molecuulgewicht en duidelijk andere farmacokinetische eigenschappen.

Het Drug Affinity Complex is een integraal onderdeel van het molecuul. Het wordt niet afzonderlijk of vooraf aan albumine gebonden geleverd. Na toediening reageert de maleimidopropionamidegroep met circulerend serumalbumine en vormt een stabiele covalente binding die de verblijfsduur van het peptide in de circulatie sterk verlengt. Deze albuminebindende strategie is het kenmerkende aspect dat CJC-1295 met DAC onderscheidt van kortwerkende GHRH-analogen.

Klinische gegevens over CJC-1295 met DAC

De gepubliceerde klinische literatuur over CJC-1295 met DAC is relatief beperkt, maar bijzonder informatief. In tegenstelling tot veel onderzoekspeptiden doorliep CJC-1295 meerdere studies in een vroege fase waarin de farmacokinetiek, farmacodynamiek, endocriene effecten en veiligheid werden onderzocht voordat de ontwikkeling werd stopgezet. Het meeste beschikbare bewijs betreft daarom de groeihormoonfysiologie en niet therapeutische uitkomsten op lange termijn.

Klinisch fase 1-programma (Teichman et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006)

Vierentwintig gezonde volwassenen namen deel aan een dosisescalatiestudie waarin zowel eenmalige als herhaalde subcutane toediening van CJC-1295 werd geëvalueerd. Eenmalige doses van 30 tot 1,000 µg/kg veroorzaakten gedurende zes dagen of langer aanhoudende, dosisafhankelijke stijgingen van de circulerende groeihormoonconcentraties en verhoogden de plasma-IGF-1-concentraties gedurende ongeveer 9 tot 11 dagen. De geschatte eliminatiehalfwaardetijd bedroeg 5.8 tot 8.1 dagen, als gevolg van de langdurige albuminebindende eigenschappen van het Drug Affinity Complex. Tijdens het deel met meerdere doses hield herhaalde wekelijkse toediening de IGF-1-concentraties tot 28 dagen verhoogd. Dit toonde een cumulatief farmacodynamisch effect zonder aanwijzingen voor tachyfylaxie. CJC-1295 werd over het algemeen goed verdragen; lichte reacties op de injectieplaats, blozen en hoofdpijn waren de vaakst gemelde behandelingsgerelateerde waarnemingen. [1]

Onderzoek naar de pulsatiliteit van groeihormoon (Ionescu et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006)

Een centrale vraag rond langwerkende GHRH-analogen is of aanhoudende receptorstimulering het normale pulsatiele patroon van endogene groeihormoonafgifte onderdrukt. Gedetailleerde endocriene profilering liet zien dat CJC-1295 de gemiddelde groeihormoonafgifte, de dalconcentraties van groeihormoon en circulerend IGF-1 aanzienlijk verhoogde, terwijl de fysiologische pulsatiliteit behouden bleef. In plaats van de afgifte van endogeen hormoon door continue stimulering te vervangen, versterkte het peptide de natuurlijk optredende secretiepulsen. Daarmee verschilt het mechanistisch van toediening van exogeen recombinant groeihormoon.[2]

Gezamenlijk stelden deze studies de kenmerkende farmacologische eigenschappen van CJC-1295 met DAC vast. Natuurlijk GHRH heeft een circulerende halfwaardetijd van enkele minuten, terwijl het albuminebindende Drug Affinity Complex de biologische activiteit tot ongeveer één week verlengt en de endogene hypofysaire regulering behoudt. Deze combinatie van langdurige blootstelling en fysiologische hormoonafgifte vormt nog steeds de belangrijkste wetenschappelijke grondslag voor de verbinding en verklaart het blijvende gebruik als onderzoeksinstrument voor de groeihormoon/IGF-1-as.

Buiten deze vroege onderzoeken zijn de gepubliceerde gegevens bij mensen beperkt. Later werk heeft hoofdzakelijk stroomafwaartse biomarkers van GH/IGF-1-activering onderzocht en niet de klinische werkzaamheid. Daarbij zijn meetbare veranderingen in de serumproteïne-expressie na toediening van CJC-1295 aangetoond, wat aanvullend inzicht biedt in de biologische gevolgen van aanhoudende activering van de GHRH-receptor. [3]

De ontwikkeling van CJC-1295 leidde in geen enkele regio tot goedkeuring door een regelgevende instantie of een handelsvergunning. Hoewel de verbinding de klinische ontwikkeling van fase II bereikte, werd het programma stopgezet. Geen enkele formulering van CJC-1295 met DAC is goedgekeurd door het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA), de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) of enige andere nationale geneesmiddelenautoriteit.

Het huidige inzicht in het peptide is daarom ontleend aan gepubliceerde farmacologie en klinisch onderzoek in een vroege fase, en niet aan toegelaten therapeutisch gebruik.

Onderzoekstoepassingen van CJC-1295 met DAC

CJC-1295 met DAC is een veelgebruikt onderzoeksinstrument voor de langdurige activering van de receptor voor groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRH) en de fysiologische regulering van de groeihormoon/insulineachtige-groeifactor-1-as (GH/IGF-1). De lange halfwaardetijd onderscheidt de verbinding van natuurlijk GHRH en kortwerkende analogen. Daardoor kunnen onderzoekers aanhoudende endocriene signalering onderzoeken, terwijl de endogene hypofysefunctie behouden blijft.

Regulering van de groeihormoon- en IGF-1-as

CJC-1295 biedt een model voor het bestuderen van langdurige stimulering van de GHRH-receptor en de stroomafwaartse effecten op de afgifte van groeihormoon en IGF-1. Omdat het peptide de afgifte van endogeen hormoon stimuleert en groeihormoon niet rechtstreeks vervangt, wordt het vaak gebruikt om endocriene terugkoppelingsmechanismen, de responsiviteit van de hypofyse en de fysiologische regulering van de somatotrope as over langere perioden te onderzoeken.

Pulsatiele groeihormoonafgifte

Een kenmerkende eigenschap van CJC-1295 is het vermogen om endocriene activiteit in stand te houden zonder het normale pulsatiele patroon van groeihormoonafgifte op te heffen. Hierdoor is het peptide een belangrijk experimenteel instrument om te onderzoeken hoe langdurige activering van de GHRH-receptor de pulsfrequentie, pulsamplitude en terugkoppeling tussen hypothalamus en hypofyse beïnvloedt, terwijl de fysiologische secretieritmen behouden blijven.

Albuminebindende systemen voor geneesmiddelafgifte

Het Drug Affinity Complex is een van de eerste succesvolle toepassingen van stabiele albuminebinding om de halfwaardetijd van een peptide te verlengen. Buiten de endocrinologie wordt CJC-1295 aangehaald in onderzoek naar albuminegemedieerde geneesmiddelafgifte, peptidefarmacokinetiek en strategieën om de systemische blootstelling aan biologisch actieve peptiden te verlengen zonder continue infusie of frequente dosering.

Vergelijkende endocrinologie

CJC-1295 wordt vaak samen geëvalueerd met andere verbindingen die de groeihormoonas beïnvloeden, waaronder Sermoreline, gemodificeerd GRF (1-29) en groeihormoonsecretagogen zoals Ipamorelin. In vergelijkende studies worden de verschillen in receptoractivering, werkingsduur en endocriene reacties en de interacties tussen GHRH-receptoragonisten en ghrelinereceptoragonisten verder onderzocht. Dit biedt inzicht in de complementaire rollen van deze signaleringsroutes.

Ontdekking van biomarkers en proteïne-expressie

Aanhoudende activering van de GH/IGF-1-as veroorzaakt meetbare veranderingen in circulerende eiwitten die betrokken zijn bij groei, metabolisme, ontsteking en weefselremodellering. Proteomische analyses na toediening van CJC-1295 hebben veranderingen in meerdere serumbiomarkers aangetoond. Hierdoor is de verbinding een bruikbaar instrument voor onderzoek naar stroomafwaartse moleculaire reacties op langdurige endocriene stimulering en voor het identificeren van kandidaat-biomarkers die met groeihormoonsignalering samenhangen.

Hoe CJC-1295 met DAC werkt (werkingsmechanisme)

CJC-1295 met DAC is een langwerkende agonist van de receptor voor groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRHR), een G-eiwitgekoppelde receptor van klasse B die voornamelijk tot expressie komt op somatotrofe cellen in de voorkwab van de hypofyse. Door aan deze receptor te binden stimuleert het peptide de afgifte van endogeen groeihormoon via dezelfde fysiologische route als natuurlijk GHRH. Door het albuminebindende Drug Affinity Complex blijft het echter aanzienlijk langer in de circulatie.

Binding aan het doelwit

Onder normale fysiologische omstandigheden bindt hypothalamisch GHRH aan de GHRH-receptor op somatotrofe hypofysecellen, waarna opgeslagen groeihormoon wordt afgegeven. Natuurlijk GHRH wordt snel afgebroken door circulerende proteasen, waardoor receptoractivering tot enkele minuten beperkt blijft. CJC-1295 behoudt de receptorbindende eigenschappen van GHRH en bevat aminozuursubstituties die de metabole stabiliteit verbeteren. Het gekoppelde Drug Affinity Complex verlengt de blootstelling verder door een stabiele covalente binding met circulerend serumalbumine te vormen, waardoor de plasmaconcentraties meerdere dagen behouden blijven. [4]

Stroomafwaartse signaleringsroutes

Activering van de GHRH-receptor stimuleert hoofdzakelijk de Gs-signaleringsroute. Dit leidt tot activering van adenylaatcyclase, een stijging van intracellulair cyclisch AMP (cAMP) en daaropvolgende activering van proteïnekinase A (PKA). Deze signaleringsgebeurtenissen bevorderen de synthese, opslag en afgifte van groeihormoon uit somatotrofe hypofysecellen. Aanvullende stroomafwaartse routes, waaronder door CREB gemedieerde gentranscriptie en calciumafhankelijke secretiemechanismen, dragen bij aan aanhoudende endocriene reacties na receptoractivering. [5]

Endocriene effecten

Groeihormoon dat in reactie op CJC-1295 wordt afgegeven, werkt op meerdere perifere weefsels, met name de lever, waar het de synthese en afgifte van insulineachtige groeifactor-1 (IGF-1) stimuleert. Groeihormoon heeft ook rechtstreekse metabole effecten die onafhankelijk zijn van IGF-1. Hierdoor is het peptide een bruikbaar model om primaire groeihormoonsignalering te onderscheiden van de stroomafwaartse, door IGF-1 gemedieerde fysiologie. Omdat CJC-1295 stroomopwaarts van de groeihormoonafgifte werkt en het hormoon zelf niet vervangt, blijven endocriene terugkoppelingsmechanismen via somatostatine en circulerend IGF-1 intact. [3]

Behoud van fysiologische hormoonafgifte

Een kenmerkende eigenschap van CJC-1295 met DAC is dat langdurige receptorstimulering geen continue groeihormoonafgifte veroorzaakt. Klinisch onderzoek heeft aangetoond dat de endogene afgifte ondanks aanhoudende receptoractivering pulsatief blijft, waarbij het peptide de natuurlijk optredende secretiepulsen versterkt in plaats van deze te onderdrukken. Dit onderscheidt CJC-1295 van exogeen recombinant groeihormoon en maakt het bijzonder waardevol voor onderzoek naar de fysiologische regulering van de groeihormoon/IGF-1-as. [2]

Farmacokinetisch voordeel van DAC

Het Drug Affinity Complex verandert het gedrag van het peptide in de circulatie fundamenteel. De DAC-modificatie verhoogt niet de receptorpotentie, maar verlengt de systemische blootstelling door de renale klaring te verminderen en het peptide via een covalente binding met circulerend serumalbumine tegen snelle enzymatische afbraak te beschermen. Deze farmacokinetische strategie verlengt de eliminatiehalfwaardetijd tot ongeveer één week. Zo kunnen onderzoekers langdurige activering van de GHRH-receptor bestuderen zonder de frequente toediening die nodig is voor natuurlijk GHRH of kortwerkende analogen zoals gemodificeerd GRF (1-29).

CJC-1295 met DAC vergeleken met verwante onderzoeksverbindingen

CJC-1295 met DAC behoort tot de familie van analogen van groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRH), maar wordt vaak gegroepeerd met verbindingen die via geheel andere mechanismen werken. Sommige stimuleren de GHRH-receptor, andere activeren de ghrelinereceptor, terwijl recombinant groeihormoon de hypofyse volledig omzeilt. Begrijpen waar elke verbinding binnen de groeihormoonas werkt, is informatiever dan alleen de potentie of werkingsduur vergelijken.

De vergelijking wordt het duidelijkst wanneer wordt bekeken waar elke verbinding binnen de endocriene as werkt. CJC-1295 met DAC, gemodificeerd GRF (1-29) en sermoreline stimuleren allemaal dezelfde receptor, maar verschillen sterk in farmacokinetiek. Sermoreline lijkt het meest op endogeen GHRH, gemodificeerd GRF (1-29) verbetert de stabiliteit maar blijft kortwerkend, en CJC-1295 met DAC verlengt de receptoractivering door albuminebinding tot ongeveer één week.

Ipamoreline neemt een geheel andere positie in, omdat het de groeihormoonsecretagoogreceptor (GHSR-1a), oftewel de ghrelinereceptor, activeert en niet GHRHR. Omdat deze signaleringsroutes complementair zijn, worden beide klassen verbindingen echter vaak samen geëvalueerd in experimentele modellen van de regulering van endogeen groeihormoon.

Kwaliteit en tests

Elke door Crystal Peptides geleverde batch CJC-1295 met DAC wordt getest met analysemethoden zoals hogedrukvloeistofchromatografie (HPLC). Deze tests worden uitgevoerd door onafhankelijke externe laboratoria zoals Janoshik. Een analysecertificaat is beschikbaar op de productpagina’s of onze speciale pagina met laboratoriumtests. Deze CoA’s kunnen bij het testlaboratorium worden geverifieerd, waardoor onderzoekers een hogere mate van traceerbaarheid krijgen dan bij bedrijven die gedeelde documentatie gebruiken.

Met name langwerkende peptideanalogen brengen analytische aandachtspunten met zich mee die verder gaan dan een eenvoudige zuiverheidsmeting. Het Drug Affinity Complex in deze formulering draagt aanzienlijk bij aan de moleculaire identiteit van CJC-1295 met DAC. Daardoor is bevestiging met massaspectrometrie, naast chromatografische zuiverheidstests, bijzonder waardevol.

Een hoge score bij de HPLC-test is echter niet voldoende om CJC-1295 met DAC te onderscheiden van kortere GHRH-analogen of om de aanwezigheid van de albuminebindende modificatie te bevestigen.

Hantering en bewaring spelen eveneens een belangrijke rol bij het behoud van de integriteit van het peptide. Hoewel CJC-1295 met DAC aanzienlijk stabieler is dan natuurlijk GHRH, kan afbraak van het peptide nog steeds optreden na herhaalde vries-dooicycli, langdurige blootstelling aan verhoogde temperaturen of onjuiste reconstitutie.

Dit onderzoeksmateriaal wordt geleverd in gevriesdroogde vorm en moet tot gebruik afgesloten blijven. Gereconstitueerde oplossingen moeten onder passende gekoelde omstandigheden worden bewaard om afbraak na verloop van tijd te beperken.

Regelgeving en juridische informatie

Alle door Crystal Peptides geleverde producten zijn strikt bedoeld voor onderzoeks- en ontwikkelingsdoeleinden. Deze materialen worden uitsluitend geleverd als laboratoriumreagentia voor wetenschappelijk onderzoek en zijn niet toegelaten voor gebruik bij mensen of dieren.

Dit product is geen geneesmiddel, voedingsmiddel, voedingssupplement, medisch hulpmiddel of cosmetisch product. CJC-1295 met DAC is niet als geneesmiddel toegelaten door het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA), de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) of enige andere nationale geneesmiddelenautoriteit.

Hoewel de verbinding de vroege klinische ontwikkeling bereikte en langdurige stimulering van de afgifte van endogeen groeihormoon en insulineachtige groeifactor-1 liet zien, leidde de klinische ontwikkeling uiteindelijk niet tot een handelsvergunning. Alle uitspraken over de verbinding zijn ontleend aan gepubliceerde wetenschappelijke literatuur en zijn niet door een regelgevende instantie beoordeeld. Deze materialen zijn niet bedoeld om ziekten te diagnosticeren, behandelen, genezen of voorkomen.

De materialen mogen uitsluitend worden gehanteerd door passend gekwalificeerde professionals die zijn opgeleid in laboratoriumonderzoeksprocedures. Toediening van dit product aan mensen of dieren is verboden en kan in strijd zijn met toepasselijke wet- en regelgeving. Als koper bent u ervoor verantwoordelijk dat de verwerving, invoer, opslag, hantering, het gebruik en de verwijdering voldoen aan de wetgeving die in uw rechtsgebied geldt. Nationale voorschriften voor chemische onderzoeksstoffen verschillen per land.

LABORATORIUMREAGENS, UITSLUITEND VOOR ONDERZOEKSDOELEINDEN. Geen geneesmiddel of voedingsmiddel. Niet voor menselijke consumptie.

Bronnen en referenties

Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2006;91(3):799-805. PMID: 16352683

Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2006;91(12):4792-4797. PMID: 17018654

Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, et al. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. Growth Hormone & IGF Research. 2009;19(6):471-477. PMID: 19386527

Dieguez C, López M, Casanueva F. Hypothalamic GHRH. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):297-303. PMID: 39913072

Halmos G, Szabo Z, Dobos N, et al. Growth hormone-releasing hormone receptor (GHRH-R) and its signaling. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):343-352. PMID: 39934495

Veelgestelde vragen

Wat is CJC-1295 met DAC?

CJC-1295 met DAC is een langwerkend synthetisch analoog van groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRH), ontwikkeld voor endocrien onderzoek en peptideonderzoek. Het stimuleert de receptor voor groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRHR) in de hypofysevoorkwab en bevordert zo de afgifte van endogeen groeihormoon, terwijl de fysiologische endocriene terugkoppeling behouden blijft. In tegenstelling tot kortwerkende GHRH-analogen bevat het een Drug Affinity Complex (DAC), dat de systemische blootstelling verlengt door een stabiele covalente binding met circulerend serumalbumine. Daarmee is het een waardevol onderzoeksinstrument voor aanhoudende activering van de GH/IGF-1-as.

Wat is het verschil tussen CJC-1295 met DAC en CJC-1295 zonder DAC?

Het belangrijkste verschil is de aanwezigheid van het Drug Affinity Complex. Gemodificeerd GRF (1-29), ook bekend als CJC-1295 zonder DAC of CJC-1295 no DAC, bevat dezelfde gemodificeerde GHRH-peptideruggengraat maar niet de albuminebindende DAC-modificatie. Daardoor heeft CJC-1295 zonder DAC een circulerende halfwaardetijd van enkele minuten, terwijl CJC-1295 met DAC ongeveer één week in de circulatie blijft. Hoewel beide peptiden dezelfde receptor activeren en hetzelfde fundamentele werkingsmechanisme hebben, verschillen hun farmacokinetische profielen en onderzoekstoepassingen aanzienlijk.

Hoe werkt CJC-1295 met DAC?

CJC-1295 met DAC werkt als agonist van de receptor voor groeihormoonvrijmakend hormoon (GHRHR) op somatotrofe cellen in de hypofysevoorkwab. Activering van deze receptor stimuleert via de normale hypothalamus-hypofysesignaleringsroute de synthese en afgifte van endogeen groeihormoon. Klinische studies hebben aangetoond dat het peptide ondanks de lange circulatieduur de fysiologische pulsatiele groeihormoonafgifte behoudt en deze niet vervangt door continue blootstelling aan exogeen hormoon.

Welke klinische studies over CJC-1295 met DAC zijn gepubliceerd?

De invloedrijkste studies bij mensen werden gepubliceerd in het Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism in 2006. Deze fase I-onderzoeken toonden na toediening van CJC-1295 met DAC aanhoudende stijgingen aan van circulerend groeihormoon en insulineachtige groeifactor-1 (IGF-1), terwijl de fysiologische pulsatiele hormoonafgifte behouden bleef. Later onderzoek heeft veranderingen in serumproteïneprofielen bestudeerd die met activering van de GH/IGF-1-as samenhangen. Dit draagt bij aan een breder begrip van de farmacologie en endocriene effecten van het peptide.

Waarom kreeg CJC-1295 met DAC geen handelsvergunning?

Hoewel CJC-1295 met DAC de vroege klinische ontwikkeling doorliep en gunstige farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen liet zien, werd de ontwikkeling niet tot een handelsvergunning voortgezet. Het gepubliceerde bewijs blijft daarom beperkt tot klinisch onderzoek in een vroege fase en laboratoriumonderzoek. De verbinding is niet als geneesmiddel toegelaten door het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) of andere belangrijke geneesmiddelenautoriteiten.

Wordt CJC-1295 met DAC uitsluitend voor onderzoeksgebruik geleverd?

Ja. Crystal Peptides levert CJC-1295 met DAC uitsluitend als reagens voor laboratoriumonderzoek. Het product is alleen bedoeld voor wetenschappelijk onderzoek en geldt niet als geneesmiddel, voedingsmiddel, voedingssupplement of diergeneesmiddel. Het is niet bedoeld om ziekten te diagnosticeren, behandelen, genezen of voorkomen en mag niet bij mensen of dieren worden gebruikt.

Levert Crystal Peptides een analysecertificaat (CoA)?

Ja. Elke batch wordt geleverd met een batchspecifiek analysecertificaat dat rechtstreeks tot het onafhankelijke testlaboratorium kan worden herleid. Met het CoA kunnen onderzoekers de identiteit, zuiverheid en analytische kenmerken van de exact geleverde batch verifiëren voordat deze in experimenteel werk wordt opgenomen. Crystal Peptides houdt tevens een speciale CoA-bibliotheek bij waar onderzoekers de analytische documentatie van afzonderlijke batches kunnen raadplegen.

Hoe wordt CJC-1295 met DAC getest?

Elk door Crystal Peptides verkocht product ondergaat vóór vrijgave een uitgebreide kwaliteitscontrole. De analytische tests omvatten een HPLC-zuiverheidsanalyse, verificatie van de moleculaire identiteit en onafhankelijke tests door geaccrediteerde externe laboratoria zoals Janoshik Analytical. Afhankelijk van het product en de batch kunnen aanvullende tests bestaan uit onderzoek naar peptidegehalte, endotoxinen, steriliteit en zware metalen. Dit geeft onderzoekers vertrouwen in de kwaliteit, identiteit en reproduceerbaarheid van het geleverde materiaal.

Welk flaconformaat biedt Crystal Peptides aan?

Crystal Peptides levert CJC-1295 met DAC momenteel in 5 mg gevriesdroogde onderzoeksflacons. De actuele beschikbaarheid, prijs en ondersteunende analytische documentatie worden op de productpagina weergegeven. Crystal Peptides levert ook CJC-1295 zonder DAC in flacons van 5 mg en 10 mg; koop CJC-1295-peptide in een formulering met hoge zuiverheid, geverifieerd door onafhankelijke tests.

Hoe moet CJC-1295 met DAC worden gereconstitueerd en bewaard?

CJC-1295 met DAC wordt geleverd als gevriesdroogd poeder en in het laboratorium doorgaans gereconstitueerd met bacteriostatisch water of steriel water. Breng het verdunningsmiddel langzaam langs de binnenwand van de flacon in en laat het peptide zonder krachtig schudden vanzelf oplossen. Na reconstitutie moet de oplossing gekoeld worden bewaard bij 2–8 °C en worden beschermd tegen herhaalde vries-dooicycli. Niet-gereconstitueerde flacons moeten afgesloten, droog, beschermd tegen licht en bij voorkeur bij -20 °C of lager worden bewaard totdat ze voor onderzoek nodig zijn.

Waar kan ik CJC-1295 met DAC 5 mg in Europa kopen?

Als u zich in de Europese Unie bevindt, kunt u CJC-1295 met DAC 5 mg bij Crystal Peptides kopen met een zeer hoge zuiverheid en kwaliteit. Elke batch wordt onafhankelijk getest door geaccrediteerde laboratoria en gaat vergezeld van een analysecertificaat. Dit is een onderzoeksverbinding die binnen de EU uitsluitend voor laboratoriumonderzoek wordt verzonden. Zo worden peptiden met hoge zuiverheid beschikbaar gesteld voor onderzoek aan onderwijsinstellingen, laboratoria en door onafhankelijke onderzoekers.

Verzendt Crystal Peptides CJC-1295 met DAC door heel Europa?

Ja. Crystal Peptides verzendt onderzoekspeptiden door heel Europa met traceerbare bezorgdiensten en in discrete verpakkingen. Bestellingen worden doorgaans snel verzonden; de bezorgtijd verschilt per bestemmingsland en voor veel locaties is expresverzending beschikbaar. Onderzoekers kunnen vóór het plaatsen van een bestelling de geschatte bezorgtijden, verzendopties en betaalmethoden bekijken, waaronder belangrijke kaartaanbieders en andere ondersteunde betaaloplossingen. Koop CJC-1295 met DAC 5 mg bij Crystal Peptides; volledige verzendinformatie en landspecifiek bezorgadvies zijn op verzoek beschikbaar.